Общая информация
Состав и форма выпуска:
Капсулы: в упаковке 8 шт.
1 капс. рифампицин 150 мг -"- 300 мг Прочие ингредиенты: кальция стеарат, лактоза; оболочка — железа окись красная (E172), железа окись желтая (E172 — в капсулах по 300 мг), железа окись черная (E172 — в капсулах по 300 мг), титана двуокись, желатин.
Фармакологическое действие:
Рифампицин — активное вещество препарата Римактан — полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов, противотуберкулезное средство первого ряда.
В низких концентрациях Римактан оказывает бактерицидное действие на микобактерии туберкулеза и грамположительные возбудители, а в высоких концентрациях его действие распространяется и на определенные грамотрицательные микроорганизмы.
Римактан оказывает бактерицидное действие в отношении M.leprae.
Римактан эффективен в отношении как внутриклеточно, так и внеклеточно расположенных микроорганизмов.
Механизм действия рифампицина состоит в селективном ингибировании ДНК -зависимой полимеразы чувствительных микроорганизмов.
Препарат не следует применять в качестве монотерапии соответствующих инфекций, поскольку относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий.
Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика
Активная субстанция быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ при приеме внутрь. При назначении утром натощак 600 мг Римактана максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 ч и составляет 10 мкг/мл. Прием пищи может уменьшить абсорбцию препарата.
Связывание препарата с белками плазмы составляет 84-91%, кажущийся объем распределения — 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг у детей. Римактан быстро распределяется по органам и тканям, в том числе проникает в костную ткань.
Рифампицин проникает через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, но концентрация в спинномозговой жидкости может превышать минимальную ингибирующую концентрацию в отношении микобактерий туберкулеза при продолжении пероральной терапии препаратом в суточной дозе 600 мг, вплоть до 2 мес. Рифампицин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Однако, вскармливаемые грудным молоком дети могут получить с ним не более 1% от терапевтической дозы препарата.
Римактан метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25-О-деацетилрифампицина.
Препарат обладает свойствами самоиндукции. Он ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, составляющий около 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.
Период полувыведения зависит от дозы и составляет 2.5 ч после приема внутрь 300 мг Римактана, 3-4 ч — после приема 600 мг и 5 ч — после приема 900 мг Римактана. Через несколько дней после повторного приема Римактана биодоступность уменьшается и период полувыведения после многократного приема дозы 600 мг укорачивается до 1-2 ч. Препарат выводится преимущественно с желчью, при этом 80% — в виде метаболита. Остальная часть дозы выводится с мочой. После приема Римактана в дозах 150-900 мг количество рифампицина, выводящегося с мочой в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-18%.
У пациентов пожилого возраста концентрации рифампицина в плазме не отличаются от таковых у больных молодого возраста.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения рифампицина удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Рифампицин выводится при перитониальном диализе и при гемодиализе, однако, изменений режима дозирования препарата в этих ситуациях не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода его полувыведения, что в случае значительных нарушений функции печени может потребовать коррекции доз препарата.
Показания:
Лечение следующих заболеваний:
— туберкулез (все формы) — только в составе комбинированной терапии;
— лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — для лечения мультибациллярных типов заболевания — лепроматозного, пограничного лепроматозного и пограничного; в комбинации с дапсоном — для лечения паусибациллярных типов лепры — туберкулоидного и пограничного туберкулоидного);
— различные инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например, стафилококками (только в тех случаях, когда они резистентны к другим антибиотикам, когда чувствительность к рифампицину доказана, в составе комбинированной антимикробной терапии, а также при условии, что исключен диагноз туберкулеза и лепры);
— бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов.
Профилактика менингококкового менингита:
— у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом;
— у бациллоносителей Neisseria meningitidis.
Режим дозирования:
Для лечения туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг Римактан назначают в дозе 450 мг/сут; с массой тела 50 кг и более — 600 мг/сут. Детям и новорожденным назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза — 600 мг.
При лечении туберкулеза Римактан следует комбинировать как минимум еще с одним противотуберкулезным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями и при сочетании туберкулеза с ВИЧ -инфекцией общая продолжительность применения Римактана должна составлять 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), а оставшиеся 7 мес — в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте возможны следующие 3 схемы применения (все продолжительностью 6 мес):
1)первые 2 мес — также, как указано выше; оставшиеся 4 мес — ежедневный прием Римактана в сочетании с изониазидом;
2)первые 2 мес — также, как указано выше; оставшиеся 4 мес — прием Римактана в сочетании с изониазидом 2-3 раза в течение каждой недели;
3)на протяжение всего курса — прием Римактана в сочетании с Изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели.
В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неуспешности терапии) прием их должен осуществляться под прямым контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного лепроматозного и пограничного) взрослым Римактан назначают в дозе 600 мг 1 раз/мес в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз/сут) и клофазимином (50 мг 1 раз/сут + 300 мг 1 раз/мес). Детям назначают Римактан в дозе 10 мг/кг 1 раз/мес в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз/мес). Минимальная продолжительность лечения — 2 года. Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым Римактан назначают в дозе 600 мг 1 раз/мес в комбинации с дапсоном в дозе 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз/сут. Детям Римактан назначают в дозе 10 мг/кг 1 раз/мес в комбинации с дапсоном в дозе 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 6 месяцев.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, Римактан назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза для взрослых составляет 600 мг-1.2 г; для детей и новорожденных — 10-20 мг/кг массы тела. Кратность приема — 2 раза/сут.
Для лечения бруцеллеза назначают Римактан в дозе 900 мг/сут однократно утром натощак в комбинации с доксициклином. Средняя продолжительность лечения — 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита препарат назначают 2 раза в сут каждые 12 ч в течение 2 суток. Разовые дозы составляют: для взрослых — 600 мг; для детей — 10 мг/кг; для новорожденных — 5 мг/кг. Лечение следует начинать как можно быстрее.
Римактан следует принимать натощак, по крайней мере, за 30 мин до еды.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы Римактана может потребоваться только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Побочное действие:
Понятие «часто» употребляют в случае, если побочные эффекты отмечаются более, чем у 10% пациентов, понятие «иногда»- у 1-10%, понятие «редко» — у 0.001-1%, понятие «в отдельных случаях» — менее, чем у 0.001% пациентов.
Рифампицин может вызывать коричневато-красную окраску жидкостей организма (мочи, слез, слюны, пота и др.), а также стойкое изменение цвета мягких контактных линз.
Побочные действия, которые могут развиться при ежедневном или интермиттирующем приеме препарата.
Дерматологические: иногда — чувство жара, зуда, кожные высыпания, крапивница, покраснение глаз; в отдельных случаях — экссудативный конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, синдром Лайема, пузырчатка.
Со стороны ЖКТ: иногда — анорексия, тошнота, боли в животе, вздутие живота; редко — рвота, диарея; в отдельных случаях — эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит.
Со стороны печени: часто — бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов в крови; редко — гепатит, желтуха; в отдельных случаях — индукция порфирии.
Со стороны нервной системы: иногда — усталость, сонливость, головная боль, рассеянность, головокружение; редко — атаксия, дезориентация; в отдельных случаях — мышечная слабость, нарушения зрения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, пурпура эозинофилия (чаще при интермиттирующей терапии).
Со стороны эндокринного статуса: редко — нарушения менструального цикла, индукция аддисонова криза.
Побочные действия, главным образом развивающиеся при интермиттирующей терапии или в случае возобновления приема препарата после временного перерыва.
Иногда — гриппоподобный синдром (лихорадка, ознобы; возможны также головная боль, головокружение, мышечно-скелетные боли), вероятно иммунопатологической природы. В редких случаях к этому синдрому могут присоединяться тромбоцитопения, пурпура, одышка, бронхоспазм, гемолитическая анемия, шок и острая почечная недостаточность. Эти серьезные осложнения могут развиваться внезапно и не сочетаться с гриппоподобным синдромом; они чаще наблюдаются, когда лечение возобновляется после временного перерыва или когда рифампицин назначают 1 раз в неделю в высоких дозах (25 мг/кг и более).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к рифампицину.
Особые указания:
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов рифампицин всегда следует применять в комбинации с другими противомикробными средствами.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих Римактан по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием препарата. В этих случаях дозу Римактана увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют навсегда. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.
С особой осторожностью и в более низких дозах назначают Римактан пациентам с заболеваниями печени, при истощении, а также при порфирии.
Новорожденным и недоношенным детям Римактан назначают лишь в случае крайней необходимости.
Назначение Римактана в период беременности (особенно в I триместре) возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении Римактана в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае показан витамин К.
Хотя рифампицин выделяется с грудным молоком, побочные действия у вскармливаемых грудью детей не зарегистрированы, поэтому прекращать грудное вскармливание нет необходимости.
Женщинам детородного возраста во время лечения Римактаном следует применять надежные методы контрацепции. Учитывая, что Римактан может ускорять метаболизм пероральных гормональных контрацептивов и снижать их эффективность, рекомендуется применять дополнительные негормональные методы контрацепции.
Рифампицин нельзя назначать для лечения менингококкового менингита. В случае профилактического применения Римактана у бациллоносителей менингоккокка необходим строгий котроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении Римактана показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. Нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку Римактан конкурентно угнетает выведение бромсульфалеина.
В период лечения Римактаном нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B 12 в сыворотке крови.
Передозировка:
Симптомы: коричнево-красное окрашивание кожи, мокроты, пота, кала, слезной жидкости; тошнота, рвота, боли в животе; увеличение печени, желтуха, повышение уровня «печеночных» ферментов в крови; возможны отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия (для поддержания жизненноважных функций), форсированный диурез, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие:
Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Рифампицин следует принимать за несколько часов до приема указанных средств.
Применение Римактана в комбинации с изониазидом и/или пиразинамидом повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного Римактана, у больных с предшествующим заболеванием печени.
Препараты ПАСК , содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приема Римактана, поскольку возможно нарушение абсорбции Римактана.
Рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени и поэтому, ускоряя метаболизм, может вызвать снижение активности пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических препаратов (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид и др.) глюкокортикостероидов, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин и др.), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, интраконазола, циклоспорина A, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, эналаприла, циметидина. Рекомендуется коррекция режима дозирования этих препаратов в начале применения Римактана и после его отмены.
Римактан может замедлять выведение контрастных средств, применяемых при рентгенологической диагностике патологии желчевыводящих путей.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы